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 Tout connaitre sur les formes galéniques spéciales

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MessageSujet: Tout connaitre sur les formes galéniques spéciales   Mer 23 Sep - 23:46

I- généralités
La pharmacie galénique est l’art de préparer, conserver et présenter les médicaments. Chaque forme galénique se compose du principe actif et des excipients. Les formes orales, en particulier les comprimés sont les plus fréquemment utilisées. Pour certains médicaments, il existe des formes orales dites à libération modifiée, dont la vitesse de libération du principe actif est différente de celle d’une forme pharmaceutique conventionnelle destinée à la même voie d’administration. On distingue ainsi les formes à libération accélérée, différée, et ralentie ou prolongée. La présence d’une abréviation après le nom de spécialité, par exemple Adalat® CR, Belok® ZOK, indique l’existence d’une forme à libération modifiée pour le médicament concerné.
II- biopharmacie
La phase biopharmaceutique d’un médicament précède l’absorption du principe actif à travers les membranes biologiques (muqueuse gastro-intestinale par exemple) qui permet à celui-ci de pénétrer dans la circulation systémique après passage dans le foie. La phase biopharmaceutique constitue la mise à disposition de l’organisme des principes actifs. Elle comprend une étape de libération, qui a généralement lieu par désagrégation de la forme solide en particules de petite taille, suivie d’une étape de dissolution, qui consiste en une dispersion d’un principe actif à l’état moléculaire en milieu aqueux, au site d’absorption. Le temps de désagrégation constitue l’un des essais à effectuer après la fabrication de comprimés ou de capsules
III- Formes galéniques simples
Les formes galéniques orales les plus fréquemment utilisées sont les comprimés et les capsules simples.
* Comprimés
Les comprimés sont fabriqués par compression d’un mélange de poudre constitué du principe actif et d’excipients. Ils peuvent être enrobés ou non. Les comprimés non enrobés doivent se désagréger en moins de 15 minutes. Pour les comprimés enrobés, le temps de désagrégation dépend de la nature de l’enrobage. Ce dernier peut être constitué de substances diverses : résines, gommes, sucres, colorants, etc. En fonction du type d’enrobage, on distingue :


Type de compriméEnrobage Temps de désagrégation Exemples
Pelliculé Film polymère très mince≤ 30 minutes Bactrim®
Filmé Enrobage plus épais, souvent coloré≤ 60 minutes Brufen®
DragéeA base de sucre ≤ 60 minutes Becozym®
Les objectifs d’un enrobage peuvent être :
- masquage d’une odeur ou d’un goût désagréable
- protection du principe actif, contre la lumière ou l’humidité par exemple
- faciliter l’identification (Valium® : 2 mg = blanc, 5 mg = jaune, 10 mg = bleu clair)

* Capsules
Les capsules sont des formes galéniques solides constituées d’une enveloppe dure ou molle. Cette enveloppe est à base de gélatine et peut contenir un mélange solide, liquide ou pâteux. Le temps de désagrégation des capsules doit être inférieur à 30 minutes, excepté pour les capsules à libération modifiée
Type de capsuleEnveloppe ContenuExemples
Dure (= gélule Dure, en 2 parties emboîtables Solide (poudre) Tramal® .
Molle Molle et épaisse, en une seule partie Visqueux ou pâteux Rocaltrol®
En cas de difficultés de déglutition ou d’administration par sonde, seules les capsules dures peuvent être ouvertes, et leur contenu dispersé dans un peu d’eau.
IV- Formes galéniques à libération modifiée
* Formes à libération accélérée
Les comprimés à libération accélérée sont formulés de façon à obtenir un temps de désagrégation court. Ils comprennent :
- comprimés effervescents
- comprimés orodispersibles
Leur but est essentiellement de faciliter la prise du médicament, en cas de problème de déglutition par exemple. Pour l’administration par sonde, les comprimés orodispersibles peuvent être dissous dans un peu de liquide.
Type de comprimé Utilisation Particularité Temps de désagrégation Exemples
EffervescentA dissoudre dans l’eau avant administration Libération de gaz carbonique en milieu aqueux ≤ 5 minutes Potassium Hausmann®
Orodispersible A faire « fondre » sur la langueComprimés lyophilisés Quelques secondes Séresta® Expidet
Les comprimés orodispersibles peuvent prendre plusieurs appellations selon la spécialité
Nom de la technologie pharmaceutiqueSpécialité
Expidet Séresta®, Témesta®
Lingual Imodium®, Motilium®
Odis Dafalgan®
OroZomig®
Quicklet Risperdal®
Velotab Zyprexa®
Zaptabs Zyrtec®
Zydis Zofran®
Compte tenu de leur procédé de fabrication (lyophilisation), les comprimés orodispersibles sont très friables. Ils ne doivent généralement pas être déconditionnés du blister par pression comme les comprimés conventionnels, mais en retirant d’abord la feuille d’aluminium

Attention, une certaine confusion règne parfois entre les comprimés orodispersibles et les comprimés sublinguaux. Le tableau suivant récapitule leurs différences
Type de compriméBut Utilisation Lieu d’absorption du principe actif Exemples
Orodispersible Difficulté de déglutition A placer SUR la langueMuqueuse gastro-intestinale Séresta® Expidet
SublingualEviter le métabolisme pré-systémique A placer SOUS la langue Muqueuse sublinguale Temgesic®
Les comprimés sublinguaux sont destinés à être placés sous la langue. Après dissolution, le principe actif est absorbé à travers la muqueuse sublinguale, de façon plus ou moins rapide, et ne subit ainsi pas de métabolisme pré-systémique (« first pass effect ») dans le tractus gastro-intestinal ou le foie. Le métabolisme pré-systémique réduit la biodisponibilité du principe actif, c’est-à-dire le pourcentage de médicament qui atteint la circulation générale sous forme inchangée. Dans le cas du Nitrolingual® (nitroglycérine), les comprimés peuvent également être croqués et maintenus dans la bouche, mais l’administration sublinguale permet une absorption plus rapide et plus importante
* Formes à libération différée
Ces formes galéniques sont destinées à libérer le principe actif à un moment différent par rapport à une forme conventionnelle. Ce sont par exemple les comprimés gastro-résistants, formulés de façon à résister aux sucs gastriques puis à se désagréger dans l’intestin. Ils ne doivent pas être écrasés.
Leur but est :
- protection du principe actif contre une dégradation par les acides de l’estomac (Nexium®)
- protection de la muqueuse gastrique contre une irritation par le principe actif (Aspirine® Cardio)

Une libération différée du principe actif dans l’intestin peut être obtenue soit en enrobant le comprimé d’un film gastro-résistant (Aspirine® Cardio), soit par des technologies pharmaceutiques plus sophistiquées, telles que les MUPS et les capsules contenant des granules gastro-résistants.
Les comprimés MUPS (Multiple Unit Pellet System) de Nexium® contiennent de nombreux pellets (synonymes : microgranules, microsphères, microbilles) de 0.5 mm de diamètre recouverts d’une couche protectrice acido-résistante. Les pellets sont rapidement libérés dans l’estomac et transportés jusqu’à l’intestin où le principe actif est absorbé.

Dans certains cas, ces pellets à enrobage gastro-résistant sont contenus dans une capsule. Celle-ci se désagrège dans l’estomac, libérant les pellets qui sont transportés dans l’intestin, lieu d’absorption du principe actif. Ces capsules peuvent être ouvertes, mais les pellets ne doivent pas être écrasés. Les pellets peuvent être dispersés dans un peu de liquide pour une administration par sonde, mais ils risquent de boucher la sonde en raison du diamètre souvent faible de celle-ci.Ex. : Créon®, Videx® EC (enteric coated)

* Formes à libération ralentie ou prolongée
Plusieurs technologies pharmaceutiques permettent de prolonger la libération d’un principe actif et ainsi de réduire la fréquence d’administration en comparaison aux médicaments conventionnels. Ces formes galéniques ne doivent pas être écrasées.
La vitesse de libération du principe actif peut simplement être prolongée par la présence d’un enrobage. Exemple : Adalat® retard comprimé filmé :

Le système Oros® (Oral Osmotic System) est basé sur la pression osmotique. Les comprimés sont constitués d’un noyau à deux compartiments (un compartiment avec le principe actif + un compartiment faisant office de « moteur osmotique »). Le noyau est entouré d’une membrane semi-perméable percée d’un orifice. La pénétration d’eau dans le noyau génère une pression osmotique permettant l’expulsion du principe actif à travers l’orifice de sortie à vitesse constante.

Les comprimés avec pellets permettent également une libération à vitesse constante du principe actif. C’est la technologie utilisée dans les comprimés de Beloc® ZOK.
Les comprimés sont constitués d’une multitude de pellets entourées d’un film contrôlant la libération du principe actif. Après l’administration, le comprimé se désintègre en nombreux pellets qui libèrent le métoprolol de façon continue durant 20 heures :

[color=blue]Comme pour les capsules à pellets gastro-résistants, il existe des capsules avec pellets à libération prolongée. Les pellets sont dans ce cas enrobés par un film contrôlant la vitesse et/ou le lieu de libération du principe actif.
Ces capsules peuvent être ouvertes, mais les pellets ne doivent pas être écrasés. Les pellets peuvent être dispersés dans un peu de liquide pour une administration par sonde, mais ils risquent de boucher la sonde en raison du diamètre souvent faible de celle-ci.
Exemple : Entocort® CIR (Controlled Ileal Release), qui libère de façon prolongée le principe actif au niveau de l’iléon et de la première partie du gros intestin. L’indication de ces capsules étant la maladie de Crohn, ce contrôle de la libération permet de cibler le lieu de l’inflammation.
Les comprimés multicouches sont la technologie utilisée dans le Madopar® DR (Dual Release). Les comprimés de Madopar® DR sont constitués de 3 couches et leur but est une libération biphasique de levodopa. La première couche libère rapidement une partie de la levodopa (50 mg) et la totalité du bensérazide. La deuxième couche est uniquement protectrice, elle ne contient pas de principe actif. La troisième couche libère de façon prolongée le reste de levodopa (150 mg).

Une importante diversité existe dans l’appellation des formes à libération différée et à libération prolongée :
Libération différée
Appellation Signification de l’abréviationForme galénique ExemplesParticularité
EC Enteric Coated Caps avec pellets gastro-résistants Videx® But : protection contre une dégradation du principe actif à pH acide
EN Enteric-coated Dragées gastro-résistantes Salazopyrin®Existe en comprimés non gastro-résistants. Forme EN destinée à protéger l’estomac, en cas d’intolérance aux comprimés ou traitement au long cours (arthrite rhumatoïde)
MUPSMultiple Unit Pellet SystemCpr avec pellets gastro-résistantsNexium®But : protection contre une dégradation du principe actif à pH acide
Libération prolongée
Appellation Signification de l’abréviation Forme galénique Exemples Particularité
Chrono - Cpr pelliculé Depakine® Prise 1x/j
CIR Controlled Ileal Release Caps avec pellets gastro-résistants et retard Entocort® Libération retardée du budésonide dans l'iléon et le côlon ascendant.
CR Controlled- Release Cpr osmotique Adalat® Prise 1x/j
DR Dual Release Cpr triple couche Madopar® Libération biphasique de levodopa
ER Extended Release Caps avec pellets retard Efexor® Prise 1x/j
FAS Facilitated Absorption System Cpr enrobé gastro-résistant Hydergin® Augmentation de la biodisponibilité, maintien de concentrations plasmatiques élevées
LA Long-Acting Caps avec pellets retard Inderal® Inderal® LA = 80 mg
Inderal® retard = 160 mg
MR Modified-Release Cpr Diamicron® Libération sur 24 heures en plusieurs phases pour répondre aux variations circadiennes de la glycémie
OROS Oral Osmotic System Cpr osmotique Lopresor® Libération à vitesse constante
Perlonguette - Capsule avec 5 cpr, dont 1 à libération immédiate et 4 à libération prolongée Effortil® Prise 1 à 2x/j
PR Prolonged Release Caps avec pellets retard Reminyl® Prise 1x/j
Retard - Cpr filmé Adalat® Prise 2x/j (Adalat® CR = 1x/j)
RR Retard Release Cpr filmé Isoptin® Prise 1x/j
SR Slow Release Caps avec pellets retard Sorbidilat® Prise 1x/j
SRO Slow Release Oral Caps avec poudre formant un gel par hydratation Lomir® Prise 1x/j
Uno - Caps avec pellets retard Dilzem® 240 Prise 1x/j (Dilzem® RR = cpr pelliculé 180 mg, aussi 1x/j)
ZOK Zero Order Kinetic Cpr avec pellets retard Beloc® Libération à vitesse constante

VI- Que retenir ?
- La vitesse de libération d’un principe actif à partir de sa forme galénique peut être modifiée par des procédés technologiques ou de formulation.
- Les formes à libération accélérée comprennent les comprimés effervescents et les comprimés orodispersibles qui se désagrègent rapidement dans la bouche.
- Les comprimés orodispersibles ne sont pas des formes sublinguales ! L’absorption du principe actif a lieu dans le tractus gastro-intestinal, comme pour les formes galéniques simples, et non pas à travers la muqueuse buccale.
- Les formes à libération différée sont fréquemment des comprimés ou capsules gastro-résistants, libérant le principe actif dans l’intestin au lieu de l’estomac, afin de protéger le médicament de l’acidité de l’estomac, ou de protéger l’estomac contre un effet irritant du médicament.
- Plusieurs formes galéniques permettent une libération prolongée du principe actif : système osmotique (Oros), comprimés ou capsules à pellets, comprimés multicouches.
- Les formes à libération différée et prolongée ne doivent pas être écrasées.

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Dernière édition par admin le Jeu 24 Sep - 21:45, édité 3 fois
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catalyseur



Nombre de messages: 530
Date d'inscription: 03/12/2008
Age: 34

MessageSujet: Re: Tout connaitre sur les formes galéniques spéciales   Mar 3 Nov - 17:28

Trés enrichissant!!! merci monsieur amrani!!!! j'espère pouvoir vous rencontrer le 19 novembre aux" initiatives pharmacie 2009" au Pré CATELAN Bois de Boulogne, route de Suresnes, 75016 Paris, Ma femme et moi ainsi que mes enfants seront trés honorés de vous recevoir chez nous à orléans.
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sylvie
Invité



MessageSujet: trés instructif   Ven 13 Aoû - 18:30

Je découvre agréablement ce trés beau forum avec ses multitudes sujets trés instructifs. Bravo!
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N'song
Invité



MessageSujet: Re: Tout connaitre sur les formes galéniques spéciales   Mar 23 Nov - 18:52

Passionant !!!!
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Boumo



Nombre de messages: 2
Date d'inscription: 21/11/2010

MessageSujet: Re: Tout connaitre sur les formes galéniques spéciales   Mar 23 Nov - 19:19

Très intéressant. Je m'aperçoit que je confondait "orodispersible" et "sublingual" => merci du rappel
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Tout connaitre sur les formes galéniques spéciales

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